Histamin H2 reseptor blokatorları: narkotik adları

Bu qrup aparıcı əczaçılıq preparatları arasında bir seçim ülserli xəstəliklərin müalicəsində deməkdir məxsusdur. Son iki onillik ərzində H2 histamin reseptorların blokerlerinin kəşfi, iqtisadi (münasib xərcləri) və sosial problemləri həll etmək üçün kömək, tibb ən böyük hesab olunur. əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşmışdır xora xəstəliyi müalicə preparatları H2 blokerlerinin nəticələrinə görə, cərrahi müdaxilələr az, həyat xəstələrin keyfiyyəti yaxşılaşmışdır mümkün kimi istifadə edilmişdir. xoralar müalicə "qızıl standart" adlı "Cimetidine", 1998-ci ildə "Ranitidine" əczaçılıq satış çempion oldu. ən böyük üstünlüyü aşağı qiyməti, və beləliklə narkotik effektivliyi edir.

istifadə

turşu bağlı mədə-bağırsaq xəstəliklərinin müalicəsi üçün istifadə H2 histamin reseptorlarının blokatorları. təsir mexanizmi - H2 reseptorları blok mədə mukoza hüceyrələrinin (başqa histamin adlandırılacaq). Bu səbəbdən, bu mədə xlorid turşusu lumen daxil istehsalını və çatdırılması azalıb. antisecretory anti-xora narkotiklərlə bağlı narkotik Bu qrup.

Əksər hallarda, H2 histamin reseptorlarının blokatorları xora xəstəliyi təzahürləri hallarda istifadə olunur. H2 blokerlerinin yalnız xlorid turşusu istehsalı azaltmaq, həm də pepsin mane deyil, mədə mucus beləliklə artır, orada artır sintez prostagladinov, bikarbonat ifraz artıb. mədə Motor funksiyası normallaşır, mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır.

İstifadəsinə göstərişlər H2-blokatorlar:

• gastroesophageal reflüks xəstəliyi;
• Xroniki və kəskin pankreatit;
• dispepsiya;
• Zollinger-Ellison sindromu;
• tənəffüs xəstəliyi reflü bağlı;
• Xroniki qastrit və duodenit;
• Barrett yemək borusu;
• məğlubiyyət özofagus mukoza xoralar;
• xora mədə;
• və simptomatik xora dərmanlar;
• sinə və epigastric ağrı ilə xroniki dispepsiya;
• sistem Mastositoz;
• stress xora qarşısının alınması üçün;
• Mendelson sindromu;
• arzu sətəlcəm qarşısının alınması;
• yuxarı GI qanaxma.

Histamin H2 reseptor blokatorları: narkotik təsnifatı

dərman bu qrupun bir təsnifat yoxdur. Onlar ailə bölünür:

• Mən nəsil narahatlıq "Simetidinlə birlikdə" üçün.
• "Ranitidine" - H2 histamin reseptorların II nəsil blocker.
• "Famotidine" nəsil III aiddir.
• "Nizatidine" IV nəsil aiddir.
• K V nəsil "roxatidine" aiddir.

səbəbiylə bu yarım-həyat "Cimetidine" hydrophilic ən azı, mənalı, eyni zamanda çox qısa, qaraciyər maddələr mübadiləsi edir. Blocker qaraciyər xenobiotic maddələr mübadiləsinin bir dəyişiklik dərəcəsi ilə sitoxrom P-450 (mikrosomal ferment) ilə reaksiya verdi. "Cimetidine" arasında ən narkotik qaraciyər metabolizminin bir universal inhibitor edir. Bu baxımdan, buna görə də bir farmakokinetik qarşılıqlı mümkün toplanması və yan təsirləri artan risklər daxil edə bilər.

də artıb yan təsirləri səbəb olur "simetidin" yaxşı toxuma penetration, bütün H2 blokerlerinin arasında. O, belə cinsi disfonksiyon səbəb, periferik reseptorları ilə məcburi olan endogen testosteron əvəz güc azalmasına gətirib çıxarır, iktidarsızlık və Jinekomasti inkişaf edir. "Cimetidine" baş ağrısı, ishal, kas ağrısı və artralgiya, puç qan kreatinin, hematolojik dəyişikliklər, MSS, immunosuppressive fəaliyyət, cardiotoxicity artım səbəb ola bilər. H2 blocker III nəsil histamin reseptorların - "Famotidine" - toxumaların və orqanların daxil az nüfuz, bununla yan təsirləri məbləği azalır. "Ranitidin", "nizatidine", "roxatidine" - cinsi disfonksiyon və gələcək nəsillərin hazırlıqlarını səbəb yoxdur. Onların hamısı androgens ilə qarşılıqlı deyil.

narkotik müqayisəli xüsusiyyətləri

H2 histamin reseptorların blokerlerinin (əlavə sinif dərmanlar nəsil) təsviri, adı - "Ebrotidin" ayrı bir sadə qarışıq və mürəkkəb mürəkkəb deyil "sitrat bismut ranitidin" vurğuladı. Burada əsas - ranitidin - dəmir citrate vismusa ilə bağlı.

Histamin H2 blocker nəsil III "Famotidine" reseptorları və II - "Ranitidine" - "Simetidinlə birlikdə" daha böyük seçicilik var. Seçicilik - doza asılı və nisbi fenomeni. "Famotidine" və "ranitidin" H2 reseptorları bir "Tsinitidin" effekti daha çox seçici var. Müqayisə üçün, "famotidine" güclü "Ranitidine" səkkiz dəfə "Tsinitidina" - qırx dəfə. qüvvədə olan fərqlər xlorid turşusu qarşısının alınması haqqında akt ekvivalentlik H2-blokatorlar müxtəlif doza görə müəyyən edilir. reseptorları ilə istiqrazların gücü də məruz müddəti müəyyən edir. narkotik güclü qəbuledici bağlı Əgər yavaş-yavaş müddəti təsiri səbəb olur dissociates. bazal ifraz "famotidine" On ən davamlı təsir göstərir. 7-8 saat, 12 saat - - "famotidine" Araşdırmalar "simetidin" "Ranitidine" 5 saat üçün bazal ifraz azaldır göstərir.

H2-blokatorlar hydrophilic narkotik qrupuna aiddir. bütün nəsillər arasında "simetidin" orta lipophilic isə, digər hydrophilic azdır. Bu asanlıqla müxtəlif orqanları, bir çox yan təsirləri səbəb olur H2-reseptorlara təsir, nüfuz imkan verir. "Famotidine" və "Ranitidine" yüksək hydrophilic hesab olunur, onlar parietal hüceyrələrin H2 reseptorlara parça, önləyici təsiri nüfuz etmir.

"Cimetidine" da yan təsirləri maksimum sayı. "Famotidine" səbəbiylə kimyəvi tərkibində dəyişikliklər "Ranitidine" fermentlər metabolizing Qaraciyər təsir və daha az yan təsiri vermir.

hekayə

H2-blokerlerinin bu qrupun tarixi 1972-ci ildə başladı. James Blake rəhbərliyi altında laboratoriyada Britaniya şirkəti tədqiq və bir molekul oxşar struktur olan histamin olan birləşmələrin bir çox sintez. təhlükəsiz əlaqə müəyyən edilmişdir sonra, onlar klinik tədqiqatlar təslim edildi. ilk blocker buriamid çox təsirli idi. Onun strukturu dəyişdirilib, bu metiamide çevrildi. Klinik tədqiqatlar daha effektiv göstərilən, lakin qranulositopeniya şəklində təcəlli böyük toksiklik, göstərdi. Əlavə araşdırma "Cimetidine" (I nəsil dərmanlar) açılıb nə gətirib çıxardı. narkotik uğurla təsdiq 1974-cü ildə klinik keçdi. Sonra bir şey klinik praktikada H2 histamin reseptorlarının blokerlerinin istifadə etməyə başladı, bu qastroenterologiya inqilab idi. Dzheyms Blek bu kəşf 1988-ci ildə Nobel mükafatı idi.

Elm hələ durmaq deyil. Due çox yan təsiri "Cimetidine" pharmacologists daha effektiv birləşmələrin əlamətdar axtarış tutmağa başladı. Belə ki, açılan və digər yeni H2 histamin reseptorlarının blokatorları edildi. Drugs ifraz azaltmaq, lakin onun xəbərdarlıqçı (asetilkolin, gastrin) təsir etmir. Yan təsirləri "acid səkdirmə" turşuluq azaltmaq üçün yeni vasitə üçün axtarış elm yönümlü.

köhnəlmiş tibb

proton nasos inhibitorları - narkotik müasir sinif var. Onlar yan təsirləri, vaxt təsiri H2 histamin reseptorların blokerlerinin bir minimum üçün kislotopodavleniyu da üstündür. Yuxarıda listelenen adları olan dərmanlar, o, hələ də kifayət qədər tez-tez genetika klinik praktikada istifadə olunur iqtisadi səbəblərdən (daha tez-tez "famotidine" və ya "ranitidin") üçün.

Protonic nasos (ÜFE) və H2 histamin reseptorların blokerlerinin inhibitorları: xlorid turşusu miqdarını azaltmaq üçün tətbiq Antisecretory müasir vasitə, iki geniş siniflərə bölünür. son hazırlıqlar təkrar qəbul terapevtik təsiri azalmasına səbəb olur tachyphylaxis təsiri ilə xarakterizə olunur. bu olmaması üçün heç bir API var, buna görə də, H2 blokerlerinin fərqli olaraq uzunmüddətli terapiya üçün tövsiyə olunur.

42 saat ərzində terapiya əvvəlindən müşahidə H2 blokerlerinin alaraq tachyphylaxis fenomen. Mədə-bağırsaq xora qanaxma müalicə H2 blokerlerinin, üstünlük proton nasos inhibitorları məsləhət görülmür.

müqavimət

Bəzi hallarda, histamin H2 reseptor blokatorları (yuxarıda göstərilən təsnifat), eləcə də ÜFE narkotik bəzən müqavimət səbəb olur. Belə xəstələrin mədə pH mühit monitorinqinin aparılması mədə içi turşuluq səviyyəsi hər hansı bir dəyişiklik aşkar deyil. Bəzən hər hansı bir qrup H2 blokerlerinin, 2 və ya 3 nəsillər ya proton nasos inhibitorları müqavimət halları aşkar. Belə hallarda doza artırılması siz narkotik müxtəlif növ seçmək lazımdır, işləmir. müəyyən H2-blokatorlar, omeprazol və (BEÜ) öyrənilməsi hallarda 1 5% gündəlik pH-metriyanın dəyişikliklər olmadığını göstərir. turşu müalicə müddətində dinamik müşahidə özofagus pH monitorinq müalicə beşinci və yeddinci gün sonra ilk tədqiq və ən səmərəli sxemi hesab olunur. tam müqavimət xəstələrin olması klinik praktikada, mütləq səmərəliliyinin var ki, heç bir dərman olduğunu göstərir.

yan təsirləri

Blokerlerinin tezliyi müxtəlif ilə H2 histamin reseptorlarının səbəb yan təsirləri. hallarda 3,2% onlara səbəb "Cimetidine" istifadə edin. . "Famotidine - 1,3%," Ranitidine "- Yan təsirləri daxildir 2.7%

• Baş gicəllənməsi, baş ağrısı, narahatlıq, yorğunluq, yuxululuq, qarışıq, ağıl, depressiya, həyəcan, varsanılar, məcburi hərəkəti, bulanıq görmə.
• bradikardiya, taxikardiya, arrythmia, asystole o cümlədən aritmiya.
• İshal və ya qəbizlik, qarın ağrısı, qusma, bulantı.
• Kəskin pankreatit.
• Asiri (qızdırma, səfeh, kas ağrısı, anafilaksi, artralgiya, multiformalı eritema, angionevrotik ödem).
• qaraciyər funksional testləri dəyişikliklər, qarışdırılır və ya təzahürləri sarılıq və ya onsuz hepatit holistaticheskie.
• Artan kreatinin.
• qan (leykopeniya, pansitopeniya, qranulositopeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, aplastik anemiya və beyin hipoplaziyası, hemolitik anemiya İmmun pozulması.
• Impotensiya.
• Jinekomasti.
• Alopecia.
• libido azalıb.

Famotidine ən yan təsirləri mədə-bağırsaq traktının, tez-tez əksinə, qəbizlik var, nadir hallarda, ishal inkişaf etmişdir. İshal çünki antisecretory təsiri baş verir. Due mədə xlorid turşusu məbləği pH artır azalır ki. Bu halda, pepsinojen yavaş-yavaş zülal qırmaq kömək edir pepsin, çevrilir. Həzm narahat və tez-tez ishal inkişaf edir.

Əks

H2 By histamin reseptorlarının blokatorları aşağıdakı hallarda var dərman bir sıra daxildir:

• böyrək və qaraciyər iğtişaşlar.
• Siroz (portosystemic ensefalopatiya xəstəliyi).
• Laktasiya.
• bu qrupun hər hansı bir dərman qarşı yüksək həssaslıq.
• Hamiləlik.
• Uşaqlar 14 yaşa qədər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı

indi müəyyən farmakokinetik narkotik qarşılıqlı olduğu aydın fəaliyyət mexanizmi histamin H2 reseptor blokerlerinin.

mədə etmə. narkotik diffuziya və ionlaşma dərəcəsi azaltmaq bilər, çünki H2-blokatorlar səbəbiylə antisecretory təsiri pH bir asılılıq var narkotik elektron, udma təsir edə bilərlər. "Cimetidine" belə "Antipyrin" "ketoconazole" "klorpromazin" və yüksək dəmir hazırlıq kimi alətlər udma azalda bilər. Belə malabsorption qarşısını almaq üçün, narkotik H2 blokerlerinin istifadə etməzdən əvvəl 1-2 saat alınmalıdır.

Qaraciyər maddələr mübadiləsi. H2 histamin reseptorlarının blokatorları (narkotik I nəsil xüsusilə) fəal sitoxrom P-450, əsas paxırlaşdırıcı qaraciyər ilə qarşılıqlı. yarım həyat artacaq, və təsiri daha çox 74% metabolizə narkotik sprolongirovatsya dozada aydın görünsün. Stronger bütün sitoxrom P-450 "ranitidin" dən 10 dəfə daha çox "Cimetidine", girdiyi ilə reaksiya verdi. "Famotidine" ilə qarşılıqlı olmur. Bu səbəbdən, "ranitidin" və "Famotidine" pozulmadığını istifadə edərkən qaraciyər narkotik maddələr mübadiləsinin baş verir və ya bir kiçik ölçüdə göstərilir. narkotik "Cimetidine" rəsmiləşdirilməsi istifadə edərkən təxminən 40% azalıb və klinik əhəmiyyətli edir.

qaraciyər qan axını dərəcəsi. narkotik prisistemnogo yüksək metabolik rəsmiləşdirilməsi azalda bilər "Cimetidine" və "ranitidin" istifadə edərkən 40% qaraciyər qan axını sürəti azalda bilər. bu hallarda "Famotidine" portal qan axını dərəcəsi dəyişmir.

Boruşəkilli böyrək ifraz. fəal böyrək boru ifraz ilə H2-blokatorlar eksretiruyutsya. Bu hallarda, paralel narkotik mümkün qarşılıqlı eyni mexanizmləri tərəfindən həyata keçirilir ekskrektsiya əgər. "Imetidin" və "Ranitidine" 35% prokainamidin, quinidine, atsetilnovokainamida böyrək ekskrektsiyu azaldılması qadir. "Famotidine" Bu dərmanların aradan qaldırılması heç bir dəyişiklik yoxdur. Bundan başqa, onun müalicəvi doza əsasən ifraz kalsium səviyyəsi digər agentləri ilə rəqabət olmayacaq plazma aşağı konsentrasiyası təmin etməyə qadirdir.

Farmakodinamik qarşılıqlı. terapevtik effektivliyini (məsələn, holinoblokatorami) artan bilən H2-blokatorlar başqaları ilə qarşılıqlı antisecretory narkotik qrupları. Helicobacter hərəkət agentləri ilə Combination (metronidazol, bismut, tetracycline, klaritromisin, amoxicillin hazırlıqları) Peptik xoralar daralması sürətləndirir.

Farmakodinamik mənfi qarşılıqlı testosteron özündə əks etdirən narkotik vasitələrin, ilə birlikdə zaman. plazma 20% konsentrasiyası reseptorları ilə məcburi köçkün "Cimetidine" hormonu artır. "Famotidine" və "Ranitidine" Belə bir təsiri yoxdur.

ticarət adları

Ölkəmizdə qeydiyyatdan və bu narkotik satmaq üçün icazə H2-blokatorlar aşağıdakılardır:

"Cimetidine"

Ticarət adları: "Altramet", "Belomet", "Apo-simetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "simetidin-Rivofarm", "simetidin Lannaher".

"Ranitidine"

Ticarət adları: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Ticarət adları: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Ticarət adı "Aksid".

"Roxatidine". Ticarət adı "Roxane".

"Ranitidine bismut citrate". Ticarət adı "Pilorid".