Karbon anhidrazinin inhibitorları: qlaukoma göz damcılarının hərəkət mexanizmi

Karbonik anhidraz inhibitorları diüretik və diüretik kimi istifadə edilməyən diüretiklərə istinad edir. Bu dərmanların təyin edilməsi üçün göstəricilər qlaukoma olacaq. Gəlin onların ən populyarlığını daha ətraflı nəzərdən keçirək.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Diüretik xüsusiyyətləri vardır. Proksimal böyrək tüpürlərinin karboanhidrasını dayandırır, B, B və B metabolik asidozun azalmasına gətirib çıxaran K, Na və su ionlarının (diüresin artmasına səbəb olur) ters absorbsiyasını azaldır. Silis bədəninin karbon anhidrasını qoruyur və göz içi təzyiqinin azalmasına gətirib çıxarır, həmçinin sulu yumor salınmasını azaldır, beyində antiepileptik aktivliyə səbəb olur. İki saatdan sonra Cmax qanı içində həzm sistemindən yaxşı bir şəkildə udulur. Aksiya 12 saata qədər davam edə bilər. 40-60% -də İİB azalır və göz içi maye istehsalını azaldır.

Göstəricilər və dozalar

Əsas göstərişlər: oftalmohipertenziya, qlaukoma. Glokom içərisində hər gün 5 gün ərzində gündə 1-3 dəfə 0,125-0,25 g qəbul edildikdə, iki gün davam edən bir ara verilməsi lazımdır.

Yan təsirləri: bulantı, iştahsızlıq, ishal, allergiya, pozulmuş toxunma, paresteziya, tinnitus, yuxululuq. Bütün bunlar karbon anhidrazının inhibitorlarını yarada bilər. Hazırlıqlarda da kontrendikasyonlar var. Bu həddindən artıq həssaslıq (sulfonamidlər də daxil olmaqla), Addison xəstəliyi, asidoza meylli, kəskin qaraciyər və böyrək xəstəliyi, hamiləlik, diabet, üremiya.

İstifadəyə dair məhdudiyyətlər: pulmoner emboliya, ağciyər amfizemi (bəlkə güclənən acidosis).

Preparat: 0,5 qr Polfarma "Diakarb" polad tabletləri.

Dorzolamide (dorzolamide)

İzoenzim II karbonik anhidraz aktivitesini inhibe edir Gözün silisium bədəninin (ters çevrilir karbon dioksid və karbonik turşusu dehidrasyonunun hidrasyon reaksiyasını tetikler). İntraokulyar nəmin salınması 50% azalır, bikarbonat ionlarının formalaşması azalır və suyun və sodyumun nəqli qismən azalır. İntraokulyar maye istehsalını 38% azaldır, bu da çıxışa təsir göstərmir. Göz qapağını əsasən limbus, sklera və ya kornea vasitəsilə nüfuz edir. Gözün mukus membranından (ehtimalla sulfonamidlər içərisində olan diüretik və digər təsirlərin ortaya çıxması) vaskular sistemik kanalda qismən absorbe edilir. Maddə qana daxil olduqdan sonra, böyük miqdarda karbon anhidraz II ehtiva edən qırmızı qan hüceyrələrinə sürətlə nüfuz edir. Dorzolamidin 33% -i plazma zülalları ilə əlaqələndirilir. 2 saat sonra instilasyondan sonra maksimum hipotenziv təsir göstərir və onu 12 saat saxlayır. Gündə 2 dəfə gündə 2 dəfə gündəmə gətirildikdə, göz içi təzyiqini 9-21% azaldır və gündə 3 dəfə - 14-24% olaraq qəbul edilir. Bir həllin 2% -nin istifadəsində intraokulyar təzyiqin mümkün qədər azaldılması bir civə sütunu 4,5-6,1 millimetr təşkil edə bilər. 3% -dən az olan bir həll daha az təsirli olacaq, çünki tez bir zamanda konjunktival boşluğu aradan qaldıracaq, çünki bu, ağır lakrimasiyaya səbəb olur. Timololun təsdiqi ilə birlikdə 13 ilə 21% əlavə təsir göstərmişdir. Qan təzyiqinə və ürək dərəcəsinə minimum təsir karbon anhidrası ilə inhibe edilir. Bu qrupun diuretikləri məqsədli məqsədlər üçün istifadə edilmir. Bundan əlavə.

Göstəricilər və dozalar

Endikasyon: ilk və orta açıq açılı qlaukoma, oftalmik hipertansiyon. Dərman gündə 2-3 dəfə bir damla göstərilir.

Yan təsirləri: paresteziya, kilo itkisi, depressiya, dəri döküntüsü, aplastik anemiya, agranulositoz, yorğunluq, baş ağrısı, zəhərli epidermal nekroliz, ağızda acı, ürəkbulanma, kornea qalınlığının artması, iridosiklit, blefarit, keratit, konjonktivit, fotofobi, bulanık görmə, Gözlərindəki qaşınma və karıncalanma, narahatlıq hissi, Stevens-Johnson sindromu, yanma, lakrimasiya.

Karbonik anhidrazın (göz damlalarının) bu inhibitoru aşağıda göstərilən göstərişlərə malikdir: həddindən artıq həssaslıq (sulfonamidlərə daxil olmaqla), uşaqlıq dövrü, kəskin qaraciyər və böyrək xəstəliyi, hamiləlik və ana südü ilə müalicə.

Preparat: 1 mq 20 mq dorzolamid hidroklorür həllini olan "Trusopt" göz damlaları. Şüşə qabiliyyəti 5 ml-dir. Merck Sharp & Dohme tərəfindən Hollandiya istehsalı.

Karbonik anhidraz inhibitorları: Brinzolamid (Brinzolamide)

Yerli tətbiq edildikdə qabiliyyətə malik karbonik anhidrazın ən yeni blokeri, GİB-ni əhəmiyyətli dərəcədə azaltmaq və nəzarət etmək üçün. Brinzolamid karbon anhidraz II və gözün daxili hissəsini effektiv şəkildə nüfuz etmək üçün ən uyğun fiziki xüsusiyyətlərə malikdir. Dorzolamid və asetosolamid ilə müqayisədə, brinzolamid karbon anhidraz inhibitorlarının qrupunun ən güclü maddəsidir. Brinzolamidin yerli və ya intravenöz istifadəsinin DZN-də bir inkişafa gətirib çıxaracağına dair bir sübut var. Və orta hesabla orta hesabla 20% azalır. Beləliklə, karbon anhidrazının bütün inhibitorları işləmir. Brinzolamidin hərəkət mexanizmi unikaldır.

Göstəricilər və dozalar

İstifadə üçün göstərişlər: oftalmohipertenziya, açıq açılı qlaukoma. Gündə 2 dəfə damla istifadə edin.

Yan təsirlər: dadın pozulması, xarici bir cisim hissi, instilasyon sonrası görmə (müvəqqəti) və yanma hissi. Dorzolamiddən daha yaxşı yerli olaraq köçürülür.

Kontrendikasyonlar: Dərmanın komponentlərinə həddindən artıq həssaslıq (sulfonamidlər daxil olmaqla), uşaqlıq dövrü, hamiləlik və ana südü ilə müalicə.

Hazırlıq: Göz damcıları "Azopt", 10 ml Brinzolamid süspansiyonu 1 ml olan. Tüpün tutumu 5 ml-dir. Alcon tərəfindən ABŞ-da istehsal edilmişdir.

Karbonik anhidrazın inhibitorları hansılardır?

Prostaglandinlərin törəmələri

Latanoprost (latanoprost) prostaglandin reseptorlarının selektiv agonistidir. İntraokulyar mayelərin göz damağının damar membranı vasitəsilə çıxmasını artırır, bu da göz içi təzyiqinin azalmasına gətirib çıxarır. Sulu nəm istehsalının təsiri yoxdur. Şagirdin ölçüsünü dəyişə bilər, ancaq bir qədər. Aşılanarkən, kornea vasitəsilə izopropil eter şəklində nüfuz edir və orada ilk 4 saat ərzində ilk saat ərzində müəyyənləşdirilə bilən bioloji aktiv turşusun vəziyyətinə hidrolize edilir və ilk saat ərzində plazmada olur. 0,16 l / kq - paylama həcmi. Əlavədən iki saat sonra, sulu yumorda maddənin maksimal konsentrasiyası əldə edilir, bundan sonra anterior seqmentin başlanğıcında, yəni göz qapaqları və konjunktivaya yayılır və sonra arka seqmentə (az miqdarda) daxil olur. Gözün toxumalarında aktiv forma praktik olaraq metabolizə edilmir, əsasən qaraciyərdə biotransformasiya olur. Əsasən metabolitlər sidikdən çıxarılır. Qaraciyər anhidrazının bir neçə inhibitorunu nəzərdən keçirək.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropil unoproston, son farmakoloji mexanizminin köməyi ilə intraokulyar təzyiqi (GİB) sürətlə azaldacaq bir docosanoid törəmədir. İntraokulyar mayelərin inkişaf müddəti dəyişmədən, onun çıxmasına kömək edir. Araşdırmalar göstərir ki, 0.5% maleat timolol ilə müqayisədə, izopropil unoproston GİP azaldılması ilə bağlı oxşar və ya daha yüksək fəaliyyət göstərir. Dərman yerləşmə səviyyəsinə təsir göstərmir və göz toxumalarında, miozis və ya miydirasiyada qan axını azalır; Kornea bərpasında gecikmə də aşkar edilmir. Topikal tətbiq edildikdən sonra, plazmadakı unoprostonun dəyişilməz izotropiyası aşkar edilmədi.

Glokomda karbon anhidrasının inhibitorları yalnız bir həkim tərəfindən təyin edilməlidir, öz-özünə dərman qəbul edilə bilməzdir.